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2023年06月21日 17:14 來源 ：
多肽類藥物發展新方向——約束肽
多肽是介於小分子與蛋白質之間的化合物 ，多肽也有多種結構 ，包括鏈狀多肽 、環肽等 。由於鏈狀多肽過於靈活 ，可以隨意扭曲和翻轉 ，使得它們過於鬆弛而不能很好地成藥 。研發人員通過引入環狀結構 ，約束多肽的活動 ，增加多肽穩定性 ，使其表現出更優良藥理活性與穩定性 ，讓更多的多肽做成藥物成為可能 。
約束肽有多種形式 ，常見的包括單環肽 、訂書肽(Stapled peptide) 、雙環肽等 。單環肽容易理解 ，就是多肽首尾氨基酸相連形成一個環 ，這是最簡單的一種約束肽 。威九國際生物公司開發這種多肽有著豐富的經驗 。大量研究表明 ，具有 α 螺旋結構和富含正電荷的多肽可以穿過細胞膜 ，但是多肽一旦脫離母體就不能保持原有的二級結構 ，因此 ，人們發展了一種用碳碳鍵作為支架來穩定多肽 α 螺旋結構的方法 ，由該方法得到的多肽稱為訂書肽 。雙環肽具有兩個氨基酸序列環 ，中間由一個連接體進行調控 。
約束肽集合了小分子與生物大分子的優點 ，既擁有類似大分子抗體藥物的較強靶向性與親和力 ，又擁有類似小分子藥物快速組織滲透能力 。相信未來約束肽藥物將是製藥領域重要的管線之一 。
威九國際生物科技（重慶）有限公司
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